卡博替尼(Cabozantinib)是一个多靶点的广谱抗癌药,能抑制的靶点包括:MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个。
目前,卡博替尼已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中,证实了较好的治疗效果,对于骨转移的控制效果尤其突出。因其对于多种癌症的广泛有效性,卡博替尼被称为靶向药中的“万金油”,具有广谱抗癌能力。
治疗肾细胞癌:卡博替尼的有效率是索坦的数倍(46% vs 18%),生存期明显延长(30.3个月 vs 21.8个月)。两药的副作用很接近,不良反应发生率,67% vs 68%。主要的副作用是:腹泻、乏力、高血压、手足综合征等。目前,卡博替尼已经成为晚期肾癌的首选治疗的一线药物。
治疗肝细胞癌:接受卡博替尼治疗的晚期肝癌患者生存期明显延长,死亡风险下降了37%。客观有效率大约为5%。目前,卡博替尼已经和瑞戈非尼、PD-1抗体等药物一道,成为晚期肝癌治疗药物之一。
治疗肺癌:在非小细胞肺癌患者中,2%左右的患者携带RET基因重排。这类患者可以接受卡博替尼治疗。2016年,权威医学杂志《柳叶刀-肿瘤学》发表了卡博替尼用于RET重排的肺癌患者的临床试验数据:26位患者,有效率是28%,肿瘤控制率接近100%。
此外,一线治疗失败的EGFR野生型的肺癌患者,使用卡博替尼联合特罗凯比单用卡博替尼或者单用特罗凯,生存期明显延长,联合用药组的生存期是13.3个月,单用卡博替尼组是9.2个月,单用特罗凯是5.1个月。
治疗甲状腺癌:对于携带RET突变的甲状腺癌患者,卡博替尼明显延长了总生存期,从18.9个月延长到了44.3个月,翻了一倍都多。总人群中,总生存期也从21.1个月,延长到了26.6个月。
卡博替尼作用的分子靶点很多,部分靶点参与了骨转移的形成,具有很好的控制实体瘤骨转移的能力,已被广泛用于肾细胞癌骨转移和前列腺癌骨转移的治疗。
卡博替尼可以通过清除肿瘤周围助纣为虐的“骨髓来源的免疫抑制细胞”(MDSC细胞)等方式,增加患者对PD-1抗体等免疫治疗的疗效。因此,不少研究将卡博替尼选为PD-1抗体的“黄金搭档”,进行联合治疗并取得了良好的治疗效果。
适应症:
卡博替尼的适应症广泛,主要包括:
(1)适用于曾接受抗血管生成治疗的晚期肾癌;
(2)适用于无法采用手术摘除的髓样甲状腺癌;
(3)适用于使用多吉美耐药后的肝癌患者
(4)适用于发生骨转移的晚期前列腺癌患者
用法与用量:
(1)推荐剂量为每日140mg(1粒80mg胶囊和3粒20mg胶囊);
(2)不可与食物一起食用;
(3)服用药物前和至少一小时后共至少2小时不要进食;
(4)对不良反应,可考虑减低剂量或治疗中断。
注意事项:
博替尼最常报道药物不良反应(≥25%)是腹泻,口腔炎,掌足红肿综合征(PPES),体重减轻,食欲不振,恶心,疲乏,口腔痛,发色变化,味觉障碍,高血压,腹痛,和便秘。
卡博替尼最常见实验室异常(≥25%)是增加AST,增加 ALT,淋巴细胞减少,碱性磷酸酶增加,低钙血症,中性粒细胞减少,血小板减少, 低磷血症,和高胆红素血症。
应当注意以下情形。
1)血栓形成事件:对心肌梗死,脑梗死,或其他严重动脉血栓栓塞事件终止卡博替尼。
2) 伤口并发症:对裂开或需要医学干预并发症不给予卡博替尼。
3)高血压:有规律地监视血压;对高血压危象终止卡博替尼。
4)颌骨骨坏死:终止卡博替尼。
5)掌足红肿综合征(PPES):中断卡博替尼,或减低卡博替尼剂量。
6)蛋白尿:监视尿蛋白;对肾病综合征终止卡博替尼。
7)可逆性后部白质脑病综合征(RPLS):终止卡博替尼。
8)胚胎胎儿毒性:卡博替尼可致胎儿危害。建议妇女卡博替尼对胎儿潜在风险。
商品属性 | |
产品名称 | Cabozanix |
通用名称 | 卡博替尼 |
剂型 | 胶囊 |
包装 | 90粒或30粒 |
规格 | 20mg或80mg |
商品品牌 | |
品牌 | BEACON制药 |
电话:020-81148397
邮编:510055
地址:广州市越秀区中山三路33号中华国际中心A座1401
印度办事处:F9/14A,Golt Course Road,Block F,DLF Phase 1 Sector 26A,Gourgaon,Haryana 122002.India
迪拜办事处:AI Salah AI Bdeah Medical Services(I.I.c) P.o.box – 5114,Abra Street, al ras,Deira,Dubai UAE