阿来替尼 （艾乐替尼）

阿来替尼（Alectinib，又译为：艾乐替尼、阿雷替尼，商品名：安圣莎），是由美国罗氏制药公司研发的第二代 ALK 抑制剂。它的分子结构包含一个独特的苯并咔唑衍生物的支架结构，这种结构能够与 ALK 激酶区完全结合，从而表现出对 ALK 更高的选择性及抑制效果。

阿来替尼于2015年12月首次被美国FDA批准上市，用于克唑替尼耐药后的非小细胞肺癌患者治疗。随着研究的逐渐深入，在2017年11月又被批准用于晚期ALK突变的非小细胞肺癌一线治疗。

2018年8月，阿来替尼在中国上市，用于晚期ALK突变的非小细胞肺癌一线治疗。在罗氏公司公布的官方数据中，阿来替尼无进展生存可长达34.8个月，大大超过了目前现有标准治疗药物的生存时间。值得关注的是，就无进展生存期而言，直接使用阿来替尼（34.8个月）的获益不仅超过了一线使用克唑替尼（10.9个月），同时也超过了先使用克唑替尼至耐药，再用阿来替尼（共20个月）。

即使在已经发生脑转的患者中，一线使用阿来替尼，无进展生存期依旧长达27.7个月，相对于对照组的7.4个月来说，是革命性的提升。

目前，全球一共批准了四款ALK抑制剂上市，分别是克唑替尼、塞瑞替尼、阿来替尼和布加替尼，和同类药物相比，一线使用阿来替尼的无进展生存期最长（34.8个月），治疗效果最佳。但在克唑替尼耐药后的二线治疗上，布加替尼相对于阿来替尼和色瑞替尼，数据仍是最优的。二线无进展生存期（PFS）的数据分别为：布加替尼15.6月＞艾乐替尼 8.9月＞色瑞替尼的7.2月。